Description

En l'estudi de les dianes terapèutiques contra l'agent etiològic de la sida s'han validat com a tals els coreceptors CXCR4 i CCR5 d'unió i fusió del VIH a la cèl·lula hoste. Actualment hi ha un inhibidor d'entrada i un de fusió per al tractament de la infecció per aquest retrovirus, tot i que cap d'ells inhibeix el coreceptor CXCR4. Això, unit a la capacitat del virus de desenvolupar resistència als fàrmacs actuals, fa necessària la cerca de noves famílies de compostos que hi facin front. El grup de recerca al qual pertany l'autora va descriure una quimioteca combinatòria d'anàlegs de l'AMD3100, el cap de sèrie més actiu, formats per unitats estructurals polinitrogenades unides a un espaiador p-xililènic. La selecció d'aquesta quimioteca va dur a la identificació d'un nou candidat amb dos centres quirals i amb activitat submicromolar contra el VIH. Aquest treball presenta diverses modificacions estructurals sobre ambdós caps de sèrie, en la cerca de nous inhibidors potencials del coreceptor d'entrada CXCR4.